非布司他(Febuxostat)
概述
非布司他(Febuxostat)是一种强效的非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,用于痛风患者高尿酸血症的慢性管理。它通常作为无法耐受别嘌醇或别嘌醇疗效不佳患者的替代疗法。
作用机制
它能选择性且强效地抑制氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶,这正是负责合成尿酸的酵素。这种强效的抑制作用能有效降低血清尿酸水平,促进尿酸结晶溶解并预防痛风发作。
剂量与用法
建议的起始剂量通常为每日一次40毫克。如果在几周后仍未达到目标血清尿酸水平,剂量可增至每日80毫克或120毫克。与别嘌醇一样,开始服用时可能会引发急性痛风发作,因此需要同时进行预防性治疗。
副作用
常见副作用包括肝功能异常、恶心、关节痛和皮疹。重要的是,与别嘌醇相比,非布司他带有增加心血管死亡风险的警告,特别是在已有重大心血管疾病的患者中。
禁忌症
正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者忌用,因为非布司他会致命地增加这些药物的血液浓度。强烈建议有心血管疾病史或严重肝功能受损的患者谨慎使用。
怀孕及哺乳
目前尚无针对孕妇的充足且对照良好的研究;只有在潜在益处大于对胎儿的潜在风险时,才应在怀孕期间使用。目前未知非布司他是否会分泌于母乳中,因此在哺乳期间建议谨慎使用。
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