秋水仙碱(Colchicine)
概述
秋水仙碱(Colchicine)是一种历史悠久且强效的消炎药物,主要用于急性痛风发作的治疗,以及在开始降尿酸治疗时预防痛风发作。它也适用于处理家族性地中海热。
作用机制
它与微管蛋白结合,破坏细胞内微管的聚合。这种作用会强烈抑制嗜中性白血球(一种白血球)迁移进入发炎关节腔及抑制其活动,从而中断由尿酸结晶引发的发炎反应。
剂量与用法
对于急性痛风发作,常见的疗程是初始服用1毫克,一小时后再服用0.5毫克。24小时内的最高剂量不应超过1.5毫克。在开始服用别嘌醇或非布司他期间用于预防痛风发作,常规剂量为每日一次或两次,每次0.5毫克。
副作用
肠胃副作用极为常见,往往限制了剂量的使用,包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛。在高剂量或易感人群中,它可能引起严重的毒性,导致骨髓抑制、肌肉病变和神经病变。
禁忌症
患有严重肾功能或肝功能受损的患者绝对忌用。它亦不应与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)或P-糖蛋白抑制剂同时使用,因为这会大幅增加秋水仙碱的水平并导致致命的毒性。
怀孕及哺乳
秋水仙碱会穿过胎盘,动物研究显示其具有致畸性。只有在潜在益处大于风险时,才应在怀孕期间使用。它会分泌于母乳中,如需给予哺乳期妇女使用,建议谨慎处理。
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