概述
阿哌沙班(Apixaban)是一种直接口服抗凝血药(DOAC),用于预防和治疗血块。它能高效降低非瓣膜性心房颤动患者中风和全身性栓塞的风险,也用于治疗和预防深层静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)。

作用机制
它作为凝血级联反应中关键酵素因子Xa的高度选择性、可逆和直接抑制剂。透过抑制因子Xa,阿哌沙班阻止凝血酶原转化为凝血酶,从而抑制纤维蛋白凝块的形成。与华法林不同,它的活性不需要辅因子(如抗凝血酶III)。

剂量与用法
用于预防心房颤动引发的中风,标准剂量为每天两次,每次5毫克。对于符合以下至少两项标准的患者:年龄≥80岁、体重≤60公斤或血清肌酐≥1.5 mg/dL,剂量减至每天两次,每次2.5毫克。用于治疗DVT/PE,初始剂量较高(每天两次,每次10毫克,持续7天),随后为每天两次,每次5毫克的维持剂量。不需要常规凝血监测(如INR)。

副作用
最显著的副作用是出血风险增加,范围从轻微瘀伤到严重且危及生命的内部出血(如肠胃或颅内出血)。与华法林相比,它引发大出血的风险通常较低。

禁忌症
患有活跃性病理性出血、与凝血病相关的严重肝功能受损或已知对该药物过敏的患者忌用。在进行侵入性手术前应停用,以尽量降低出血风险。

怀孕及哺乳
不建议在怀孕期间使用,因为关于其安全性的数据有限,且可能增加母体出血的风险。它会分泌到动物乳汁中,因此妇女在服用阿哌沙班期间不应哺乳。