利格列汀(Linagliptin)
概述
利格列汀(Linagliptin)是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,配合饮食和运动用于改善成年二型糖尿病患者的血糖控制。由于其独特的排泄途径,它在同类药物中脱颖而出。
作用机制
利格列汀竞争性且可逆地与DPP-4酵素结合,防止肠泌素(GLP-1和GIP)被分解。这作用增加了活性肠泌素的浓度,以依赖葡萄糖的方式刺激胰岛素释放,并降低血液循环中的升糖素水平。
剂量与用法
标准剂量为每日一次5毫克,可空腹或与食物同服。利格列汀的一个主要优点是,由于它主要以未代谢的形式经肠肝系统排泄,因此肾功能或肝功能受损的患者无需调整剂量。
副作用
它通常耐受性良好。最常报告的不良反应是鼻咽炎、腹泻和咳嗽。单独使用时低血糖风险较低,但若与胰岛素或磺脲类药物合并使用则风险会增加。上市后有急性胰脏炎的报告。
禁忌症
已知对利格列汀过敏的患者绝对忌用。它不应用于治疗一型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
怀孕及哺乳
与其他DPP-4抑制剂一样,目前缺乏针对孕妇的充足且对照良好的研究。只有在潜在益处大于对胎儿的潜在风险时,才应在怀孕期间使用。哺乳期间建议谨慎使用。
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