概述
可待因(Codeine)是一种广泛处方的鸦片类止痛药和镇咳药。它主要用于治疗轻度至中度疼痛,以及纾缓干咳(无痰咳嗽)的症状。作为一种从罂粟植物中提取的天然鸦片类药物,它在各种医疗环境中已有数十年的使用历史。可待因经常与非鸦片类止痛药(最常见的是扑热息痛或布洛芬)结合成复合配方,以提供协同的止痛效果并减少鸦片类成分的需求剂量。

作用机制
可待因透过结合中枢神经系统中的μ-鸦片受体来发挥其镇痛作用。然而,可待因本身是一种前体药物;其主要的镇痛活性依赖于肝脏酵素CYP2D6将其代谢转化为吗啡。转化后,它会改变大脑对疼痛的感知和情绪反应。其镇咳作用则是透过直接抑制位于脑干延髓的咳嗽中枢来实现,从而有效减少咳嗽的冲动。

剂量与用法
对于成人的疼痛管理,典型的口服剂量为每4至6小时按需服用15至60毫克,每日最高不超过360毫克。当用作镇咳药时,通常较低的剂量(例如每4至6小时10至20毫克)就足够了。关键是使用尽可能短时间的最低有效剂量。如果服用复合产品,患者必须注意扑热息痛的总摄取量,以避免肝脏毒性。可待因应与食物同服,以尽量减少肠胃不适。

副作用与风险
可待因的常见副作用包括嗜睡、便秘、恶心、呕吐和头晕。由于它是一种鸦片类药物,长期使用带有耐受性、身体依赖性和成瘾的显著风险。过量服用可能导致严重的呼吸抑制、昏迷甚至死亡。一个关键的安全问题涉及「超快速代谢者」——由于CYP2D6酵素的基因变异,这些人将可待因转化为吗啡的速度比正常人快得多。这可能导致即使在标准剂量下,体内吗啡水平也危险地升高,甚至可能致命。

禁忌症
由于存在严重的呼吸抑制风险,可待因绝对禁止用于12岁以下的儿童的任何适应症,以及刚接受扁桃体或腺样体切除术的18岁以下儿童。患有显著呼吸抑制、急性哮喘或对可待因有已知过敏史的患者不应使用。强烈建议老年患者、肝或肾功能受损者以及有药物滥用史的人士谨慎使用。

怀孕及哺乳
除非绝对必要,否则应避免在怀孕期间使用可待因,因为长期使用可能导致新生儿鸦片类药物戒断综合症。可待因在哺乳期间属禁忌症。该药物及其活性代谢物吗啡会分泌到母乳中。如果母亲是超快速代谢者,吃母乳的婴儿可能会暴露于危险的高水平吗啡中,这曾导致婴儿发生致命的呼吸抑制。